從公司成立至今，根據(jù)開拓藥業(yè)的招股書顯示，該公司陸續(xù)完成了5次融資。

開拓藥業(yè)的歷史融資情況（數(shù)據(jù)來源：招股書）

公司首輪即天使輪融資是在2012年完成，由聯(lián)想之星、原點創(chuàng)投等投資機(jī)構(gòu)共同完成。聯(lián)想之星作為最早入局開拓藥業(yè)的投資機(jī)構(gòu)之一，該機(jī)構(gòu)合伙人陸剛回憶道：“開拓藥業(yè)的項目品類大、前景好，他們的研發(fā)創(chuàng)新度很高，核心團(tuán)隊不僅在臨床研發(fā)上具備豐富經(jīng)驗，在商業(yè)方面也有過硬的實力�！�

2012年，中國的新藥研發(fā)市場還不景氣，開拓藥業(yè)精準(zhǔn)定位在開發(fā)潛在“me better（同類更佳）”的藥物上，這樣的選擇讓聯(lián)想之星看到了開拓藥業(yè)務(wù)實與腳踏實地的一面。陸剛告訴動脈網(wǎng)。

投資方作為支持創(chuàng)業(yè)公司成長背后的基石，開拓藥業(yè)的成長之路背后還有另一家投資機(jī)構(gòu)的默默支持，這便是弘暉資本。根據(jù)相關(guān)公開資料顯示，弘暉資本從2015年B輪融資開始便一直持續(xù)支持開拓藥業(yè)的發(fā)展，截止到開拓藥業(yè)IPO發(fā)行前，弘暉資本在機(jī)構(gòu)投資者中持股比例最高。據(jù)悉，弘暉資本也是邁瑞醫(yī)療、康龍化成、藥明康德和博瑞醫(yī)藥等企業(yè)的投資人。

除了前五輪融資，根據(jù)最新市場公開的資料顯示，開拓藥業(yè)已引入3名基石投資者，包括格力金控、弘暉資本和睿遠(yuǎn)基金，合計認(rèn)購1．15億美元等值股份。

五條在研藥物管線，潛在同類最佳AR拮抗劑將為開拓藥業(yè)巨大的市場空間

雖然目前還未能從在研藥物中獲得任何收入，但是資本市場充分認(rèn)可并肯定了開拓藥業(yè)未來的市場前景與價值，這源于其雄激素受體（AR）研究領(lǐng)域的核心優(yōu)勢和強(qiáng)大的產(chǎn)品管線。

開拓藥業(yè)的藥物管線

開拓藥業(yè)的五款臨床在研藥物分別是第二代雄激素受體（AR）拮抗劑普克魯胺（GT0918）、外用雄激素受體拮抗劑福瑞他恩（KX－826）、血管生成抑制劑ALK－1全人源性單克隆抗體（GT90001）、mTOR激酶抑制劑迪拓賽替（GT0486）以及Hedgehog／SMO抑制劑（GT1708F）。本文將重點介紹該公司進(jìn)展最快的“普克魯胺”項目，以及分析AR相關(guān)藥物的市場空間。

普克魯胺

在開拓藥業(yè)的臨床管線藥物中，備受關(guān)注的便是“普克魯胺”，這是一種創(chuàng)新型第二代AR拮抗劑，其獨有的雙重作用機(jī)制不僅能夠有效地抑制雄激素與AR結(jié)合，并且能夠降低AR表達(dá)的生物學(xué)作用。

中美臨床研究結(jié)果顯示，普克魯胺對恩扎盧胺或阿比特龍治療失敗的患者具有潛在療效。根據(jù)開拓藥業(yè)現(xiàn)有的臨床數(shù)據(jù)，參與臨床試驗的超過600名普克魯胺用藥者并無一例癲癇發(fā)作情況，這證實普克魯胺可能具有更好的安全性，而鑒于其獨特的可下調(diào)AR蛋白表達(dá)的雙重作用機(jī)制，普克魯胺是用于治療轉(zhuǎn)移性去勢抵抗性前列腺癌（mCRPC）的潛在同類最佳藥物。普克魯胺的臨床前及臨床研究分別于2011年及2017年獲認(rèn)定為中國重大新藥創(chuàng)制科技重大專項。

目前，開拓藥業(yè)正在中國進(jìn)行兩項普克魯胺關(guān)于轉(zhuǎn)移性去勢抵抗性前列腺癌（mCRPC）的III期臨床試驗，計劃于今年提交普克魯胺單藥的上市申請。同時，也正在美國進(jìn)行普克魯胺關(guān)于mCRPC的II期臨床試驗。

除了就mCRPC進(jìn)行臨床試驗外，開拓藥業(yè)也在中國進(jìn)行普克魯胺與Exemestane、Letrozole及Fulvestrant聯(lián)合療法用于轉(zhuǎn)移性乳腺癌的Ic期臨床試驗。開拓藥業(yè)預(yù)期隨后的臨床試驗中將重點關(guān)注AR＋的轉(zhuǎn)移性乳腺癌患者。

在商業(yè)化方面，開拓藥業(yè)在中國取得普克魯胺治療mCRPC的NDA批準(zhǔn)后，預(yù)期在蘇州于2020 年第三季度進(jìn)行GMP生產(chǎn)，隨后會逐漸將普克魯胺的生產(chǎn)從CMO轉(zhuǎn)移至自有的生產(chǎn)設(shè)施。

開拓藥業(yè)已委聘在前列腺癌藥物營銷方面經(jīng)驗豐富的嚴(yán)明明先生擔(dān)任銷售副總裁，并開始招募一支預(yù)期由超過100名人組成的銷售及營銷團(tuán)隊，為產(chǎn)品的商業(yè)化做好充分準(zhǔn)備。

普克魯胺的市場空間：從男性前列腺癌到女性乳腺癌

普克魯胺第一個適應(yīng)癥是前列腺癌，這是男性人口中最常見的癌癥類型之一，全球每年新增病例超過120萬，在全球男性癌癥患者新病例數(shù)方面排名第二；中國每年新增病例超過10萬，在中國男性癌癥患者新病例數(shù)方面排名第六。

（資料來源：弗若斯特沙利文報告）

根據(jù)弗若斯特沙利文報告，中國前列腺癌藥物市場從2014年的18億元人民幣以21．6％的復(fù)合年增長率增長至2018年的人民幣40億元。在此期間，中國前列腺癌藥物市場的增長高于同期腫瘤藥物市場復(fù)合增長率，這一趨勢還將持續(xù)。

2018，中國前列腺癌藥物市場預(yù)期以25．2％的復(fù)合年增長率增長至2023年的123億人民幣，并從2023年按21．5％的復(fù)合年增長率增長至2028 年的326億人民幣。2018年至2023年及2023年至2028年中國前列腺癌藥物市場的預(yù)期復(fù)合年增長率均高于同期中國腫瘤藥物市場的預(yù)期復(fù)合年增長率。

前列腺癌治療方法的發(fā)展進(jìn)程（資料來源：弗若斯特沙利文報告）

在前列腺癌的治療藥物方面，中國的前列腺癌藥物市場中排名前六位的藥物分別是阿比特龍、比卡魯胺、多西他賽、Leuprorelin、戈舍瑞林和曲普瑞林，其中阿比特龍是目前最大的仿制藥，2018年產(chǎn)生的收入為8．37億人民幣，占中國前列腺癌藥物市場總額的20．9％。

普克魯胺與中國其他AR拮抗劑的對比

在同為AR靶向治療的前列腺癌藥物方面，恩扎盧胺是目前美國唯一一種獲批準(zhǔn)用于治療mCRPC的第二代AR拮抗劑，于2012年8月在美國獲得了NDA批準(zhǔn)。值得一提的是，該藥于2019年11月在中國也取得了NDA批準(zhǔn)，用于治療mCRPC。