普克魯胺第二個適應(yīng)癥乳腺癌，這是女性人口中最多發(fā)的癌癥之一，常發(fā)生于50歲及以上的女性，臨床癥狀表現(xiàn)為乳房腫塊、乳房形狀改變、皮膚凹陷等。

乳腺癌可分類為四大類：①雌激素受體／孕激素受體陽性及HER2＋；②雌激素受體／孕激素受體陽性及HER2–；③雌激素受體／孕激素受體陰性及HER2＋；④雌激素受體／孕激素受體陰性及HER2–。

而這四類乳腺癌患者在其治療方案中的AR的表達率也各不相同：

中國AR＋的轉(zhuǎn)移性乳腺癌患者總數(shù)從2014年的61．19萬人以22％的復合年增長率增加至2018年135．6萬人。預期這一趨勢將會持續(xù)，中國AR＋乳癌患者人數(shù)預計將從2018年按11．6％的復合年增長率增長至2023年的234．84萬人，并從2023年按7．7％的復合年增長率增長至2028年的340．63萬人。

而在治療方法方面，曲妥珠單抗主要治療HER2＋類型的乳腺癌患者，化療則是治療在曲妥珠單抗治療失敗后的患者。目前，并無針對三陰性乳腺癌的具體治療指引，化療仍是主流選擇，但在患者中的耐受性及符合率低。

盡管超過50％的乳腺癌患者為AR＋，但尚無任何AR拮抗劑獲準用于治療轉(zhuǎn)移性乳腺癌。根據(jù)開拓藥業(yè)的研究，普克魯胺作為第二代AR拮抗劑，具有雙重作用機制，可降低AR的表達，有望在臨床上有效抑制AR＋的晚期乳腺癌的進展。

福瑞他恩

福瑞他恩是一種專為局部外用而設(shè)計的AR拮抗劑，開拓藥業(yè)開發(fā)其用于治療雄激素性脫發(fā)，目前正在中國進行II期臨床試驗，在美國進行Ib期臨床試驗。

在中國，有超過9280萬名男性患有不同程度的雄激素性脫發(fā)，雄激素性脫發(fā)患者總數(shù)預期將從2018年按0．8％的復合年增長率增加至2023年的9630萬人，然后從2023年按0．3％的復合年增長率增加至2028年的9780萬人。

目前，治療雄激素性脫發(fā)的主要療法是米諾地爾及非那雄胺，但這兩種治療方法都存在局限性，導致針對雄激素性脫發(fā)的治療存在大量未滿足的醫(yī)療需求。根據(jù)弗若斯特沙利文報告，局部應(yīng)用的米諾地爾缺乏明確的機理證據(jù)，而非那雄胺的不良性副作是眾多患者的一大顧慮。

福瑞他恩相較于市面上已有藥物具有更好的優(yōu)勢和安全性，可直接作用于頭皮靶向部位，在臨床上還未表現(xiàn)出不良副作用。

ALK－1單抗

ALK－1抗體是全人源單克隆抗體，用于實體瘤的治療，是開拓藥業(yè)從輝瑞公司取得的獨家全球許可的潛在同類首創(chuàng)抗體。此前，輝瑞已在美國、意大利、韓國和日本完成兩項ALK－1單藥治療晚期實體瘤的I期臨床試驗。

目前，開拓藥業(yè)正在中國臺灣開始進行ALK－1與Nivolumab（一種PD－1）聯(lián)合用于治療轉(zhuǎn)移性肝癌的II期臨床試驗。

迪拓賽替

迪拓賽替是第二代mTOR雙靶點抑制劑，與僅抑制mTORC1的第一代mTOR抑制劑相比，具有更大的治療優(yōu)勢。截至目前，全球尚無mTORC1／mTORC2的雙重抑制劑獲批上市。所以，迪拓賽替有望成為首創(chuàng)mTORC1／mTORC2雙重抑制劑，滿足尚未滿足的醫(yī)療需求。

開拓藥業(yè)開發(fā)的迪拓賽替用于治療乳癌、前列腺癌及肝癌等轉(zhuǎn)移性實體瘤，公司已于2019年8月獲NMPA的IND批準，正在中國進行針對轉(zhuǎn)移性實體瘤的I期臨床試驗。

Hedgehog／SMO抑制劑

SMO抑制劑是一種hedgehog信號轉(zhuǎn)導途徑抑制劑，開拓藥業(yè)主要研發(fā)用于治療血液腫瘤及基底細胞癌。公司已于2020年2月獲得了NMPA的IND批準，預期于2020年第三季度開始招募患者。

除了這五種臨床階段在研藥物外，開拓藥業(yè)還有多個處于發(fā)現(xiàn)階段的項目，包AR－Degrader、c－Myc抑制劑和IDO抑制劑等。

展望未來：專注AR相關(guān)領(lǐng)域，致力成為全球創(chuàng)新療法領(lǐng)軍企業(yè)

在招股書里，開拓藥業(yè)對于上市后近期的規(guī)劃作了說明。公司致力成為全球創(chuàng)新療法研究、開發(fā)及商業(yè)化的領(lǐng)軍企業(yè)，專注于未滿足臨床需求的疾病領(lǐng)域，尤其是AR相關(guān)領(lǐng)域。

開拓藥業(yè)將會加速推進普克魯胺在中國臨床的開發(fā)、監(jiān)管批準及商業(yè)化，戰(zhàn)略性地推進福瑞他恩在中國及美國的臨床開發(fā)，以及ALK－1抗體作為單藥療法及聯(lián)合療法的臨床開發(fā)，并加大公司對生物藥研發(fā)的關(guān)注。

未來，開拓藥業(yè)將提升平臺的專有研發(fā)能力，專注開發(fā)潛在同類首創(chuàng)及同類最佳藥物，并探索與全球制藥公司的潛在戰(zhàn)略合作機會。