BTK抑制劑市場：“四大選手”競技

目前全球共有4款BTK抑制劑獲批上市，包括伊布替尼（Ibrutinib）、阿卡替尼（Acalabrutinib）、澤布替尼（Zanubrutinib），以及今年3月15日，日本獲批的小野制藥的Velexbru（Tirabrutinib）。

其中，伊布替尼是全球首款獲批的BTK抑制劑，由美國強生公司（Janssen）和Pharmacyclics（艾伯維的子公司）合作開發(fā)，于2013 年11月獲得FDA 批準(zhǔn)上市。自上市后，伊布替尼的年銷售額逐年高漲，從2014年的5．5億美元攀升到2018年的35．9億美元，年復(fù)合增長率達(dá)59．84％。根據(jù)強生、艾伯維2019年財報，2019年伊布替尼全球總銷售額為80．85億美元，較同期增長30．30％。伊布替尼已挺進(jìn)全球暢銷藥TOP5行列（小分子藥物TOP3）。

目前國內(nèi)僅有伊布替尼于2017年獲批，阿卡替尼還處于臨床試驗階段，隨著澤布替尼“在審批”狀態(tài)的更新，它有望成為國內(nèi)上市的第二款BTK抑制劑。

盡管巨頭在前，但百濟神州的澤布替尼仍然被市場看好。在服用次數(shù)上，相比于伊布替尼需一日一次、阿卡替尼需一日兩次，澤布替尼可以選擇一日一次或兩次服用；在價格上，根據(jù)Goodrx 和Endpoints等網(wǎng)站的報道，在美國使用伊布替尼每月花費16787美元，而澤布替尼為12935美元，比伊布替尼便宜了約23％。可以預(yù)見，澤布替尼在國內(nèi)上市后，價格也將會是一大優(yōu)勢。

接下來，百濟神州計劃在即將召開的ASCO（美國腫瘤學(xué)年會）上公布澤布替尼在華氏巨球蛋白血癥頭對頭對比伊布替尼的ASPEN臨床研究（澤布替尼開展的兩項全球性III期頭對頭臨床試驗之一）的全部數(shù)據(jù)，并有希望于今年下半年公布一線慢性淋巴細(xì)胞白血病的中期分析主要數(shù)據(jù)。

另外，百濟神州的澤布替尼在COVID－19的臨床試驗上也有所動作。有研究顯示，BTK抑制帶來的炎癥減少可能有助于降低COVID－19誘導(dǎo)的呼吸窘迫嚴(yán)重程度，從而可能降低存在生命危險的COVID－19重癥患者的死亡率和輔助通氣需求。近日，百濟神州向FDA提交了一項澤布替尼針對重癥新冠肺炎患者的II期隨機性臨床試驗，該試驗計劃在美國入組42名患者，預(yù)計將在2－3月內(nèi)獲得結(jié)果。